Få hela storyn
Starta din prenumeration

Prenumerera

Apotek

Nytt läkemedel kombinerar opioid med opioidantagonist

Publicerad: 27 maj 2009, 09:24

Förstoppning är en vanlig biverkan av starka opioider. Nu lanseras ett nytt läkemedel som kombinerar en opioid med en opioidantagonist för att minska dessa besvär.


Ämnen i artikeln:

LäkemedelLäkemedelsföretagLäkemedelsverket

Starka opioider används för att behandla svår smärta hos bland annat cancerpatienter. En av de främsta baksidorna med behandlingen är att opioider inte bara binder till receptorer i centrala nervsystemet – vilket ger smärtlindring – utan även till opioidreceptorer i tarmarna. Det gör att motorik och funktion blir sämre i tarmen och många patienter drabbas av förstoppning.

Laxermedel kan minska en del av dessa besvär, men nu lanseras läkemedlet Targiniq som angriper orsaken till problematiken. I Targiniq är opioiden oxikodon kombinerad med opioidantagonisten naloxon i en tablett som långsamt frisätter de bägge substanserna genom hela mag-tarmkanalen.

Carl Johan Fürst är överläkare vid sektionen för palliativ medicin på Stockholms sjukhem och sitter med i ett vetenskapligt råd på Mundi­pharma, företaget som står bakom Targiniq. Han är försiktigt optimistisk till det nya läkemedlet.

– Targiniq består av två välkända substanser som har kopplats ihop på ett innovativt sätt. I Sverige är erfarenheten av läkemedlet än så länge liten, men förhoppningen är att medicineringen med starka opioi­der ska förenklas och följ­sam­heten öka, säger Carl Johan Fürst.

Efter att oxikodon och naloxon absorberats från tarmkanalen konkurrerar de om opioidreceptorerna i tarmen. Naloxon binder starkare till dessa än oxikodon, vilket gör att den förstoppande effekten av oxikodon minskar.

Via portvenen når sedan de bägge substanserna levern, där naloxon metaboliseras. Endast mindre än 3 procent når blod- ­cirkula­tionen och har därmed möjlighet att påverka opioidreceptorer i andra
organ i kroppen. Oxikodon påverkas däremot i liten grad av nedbrytande enzymer i levern och upp till 87 procent av den givna dosen når blodcirkulationen.

Därmed kan oxikodon ge smärtlindring genom att binda till centrala nervsystemets opioidrecepter utan att effekten påverkas av naloxon.

Effekten av Targiniq har bland annat undersökts i en studie med 322 patienter som led av förstoppning, orsakad eller förvärrad av opioidbehandling. Hälften lottades till Targiniq. Övriga fick oxikodon. Opioiddoserna i de båda grupperna låg på mellan 20 och 50 mg per dag.

Det primära syftet var att jämföra grad av förstoppning bedömd med så kallad BFI-poäng från 0 till 100. Ju svårare besvär, desto högre poäng. Under de fyra första behandlingsveckorna var BFI-värdet i snitt 15,2 poäng lägre i Targiniq-gruppen jämfört med oxikodongruppen och skillnaden förblev statistiskt signifikant under hela studieperioden på tolv veckor. Patienternas smärta var jämförbar i de båda grupperna.

De Targiniq-tabletter som nu lanseras i Sverige innehåller 10 eller 20 mg oxikodon och kostar 18,50 kronor per 20 mg-tablett, att jämföra med 9 kronor för en tablett Oxycontin (oxikodon) i samma styrka. Men kostnaden för Targiniq kan komma att ändras när Tandvårds- och läkemedelsförmånsverket, TLV, presenterar sin bedömning av läkemedlet, vilken förväntas bli färdig under sommaren.

– Jag är förvånad över det höga priset men tycker att det är bra att tarmbiverkningarna av morfinliknande preparat förs upp på agendan genom lanseringen av Targiniq. De påverkar livskvaliteten för patienterna på ett sätt som inte alltid uppmärksammas, säger Carl Johan Fürst.

För illustration över Targiniqs verkningsmekanism och fler expertkommentarer om läkemedlet, se Dagens Medicin nr 22/09.

Lisa Kvist Wadman

Dela artikeln:


Dagens Medicins nyhetsbrev

Välj nyhetsbrev